Enzalutamide è un inibitore dei recettori cellulari androgenici. Nel trial di fase II TERRAIN sono stati randomizzati 375 pazienti affetti da carcinoma prostatico resistente alla castrazione, in progressione a terapia di deprivazione androgenica, asintomatici o paucisintomatici, a ricevere enzalutamide (160 mg/die) + LHRHa (luteinizing hormone releasing hormone agonist) vs bicalutamide + LHRHa. Endpoint primario PFS.

Enzalutamide è significativamente più efficace di bicalutamide in associazione a LHRHa sia in PFS sia in RR. Dal punto di vista della tossicità, nel braccio sperimentale si sono riscontrati il 31% di eventi avversi di grado 3-4 vs il 23% del braccio di controllo. Eventi avversi comuni sono stati fatigue, dolore lombare, nausea e diarrea. Tuttavia enzalutamide ha impattato positivamente anche sulla QoL.